Nylig, GenFleet Therapeuticskunngjorde at Pharmaceutical Administration Bureau (ISAF) i Kinas spesialadministrative region Macau har godkjent Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) for behandling av pasienter med avansert ikke-småcellet lungekreft (NSCLC) med KRAS G12C-mutasjon som har mottatt minst én systemisk behandling.
Fulzerasib var den første KRAS G12C-hemmeren som ble utviklet i Kina og som fikk sin NDA-godkjenning med prioritert gjennomgangsbetegnelse av NMPA i august 2024.
Om Dupert® (fulzerasib, KRAS G12C-hemmer)
Fulzerasib (GFH925/IBI351) ble oppdaget av GenFleet Therapeutics og er en ny, oralt aktiv, potent KRAS G12C-hemmer som er utviklet for å effektivt målrette GTP/GDP-utvekslingen, et essensielt trinn i aktivering av signalveien, ved å modifisere cysteinresten i KRAS G12C-proteinet kovalent og irreversibelt. Prekliniske cysteinselektivitetsstudier viste høy selektivitet av GFH925 mot G12C. Deretter hemmer GFH925 effektivt den nedstrøms signalveien for å indusere tumorcellers apoptose og cellesyklusarrest.
Fulzerasib har også fått klasse 1-anbefaling for behandling av KRAS G12C-mutant NSCLC i CSCO-retningslinjene fra 2025, og tilbyr pasienter et nytt alternativ for målrettet behandling med varig effekt og god toleranse.
I følge fase II-data fra registreringsstudien blant pasienter med KRAS G12C-mutant NSCLC, oppnådde fulzerasib-monoterapi en ORR på 49,1 % og en median PFS på 9,7 måneder; 12-måneders OS-raten var 54,4 %, og 12-måneders DoR-raten var 53,7 %. Monoterapien ble også tildelt to Breakthrough Therapy-betegnelser for behandling av avansert KRAS G12C-mutant NSCLC og pasienter med kolorektal kreft.
KROCUS-studien av fulzerasib i kombinasjon med cetuximab, ledet av GenFleet i samarbeid med ledende europeiske lungekrefteksperter, ga også imponerende effekt hos alle NSCLC-pasienter i førstelinjebehandling og spesielt eksepsjonell tumorrespons blant pasienter med hjernemetastaser. I tillegg viste behandlingen bedre sikkerhet/toleranse enn fulzerasib-monoterapi i andrelinjebehandling og over NSCLC. Som en banebrytende kombinasjon av en KRAS G12C-hemmer (fulzerasib) og et anti-EGFR-antistoff (cetuximab) i førstelinjebehandling av lungekreft, har denne innovative tilnærmingen potensial til å etablere neste generasjons standardbehandlingsmetode for førstelinjebehandling av NSCLC.
I følge dataene i et nylig publisert sammendrag på den lille muntlige presentasjonen av det årlige møtet til European Lung Cancer Conference (ELCC) i 2025, mottok 45 av studiedeltakerne minst én tumorvurdering etter behandling per 14. januar 2025: ORR nådde 80 %; DCR nådde 100 %; mPFS var 12,5 måneder.
For tiden er det fortsatt mange kliniske studier av nye kreftbekjempende teknologier i Kina som søker pasienter. For konsultasjon om nye legemidler og teknologier kan du kontakte Beijing South Region Oncology Hospital International Department.
Telefonnummer: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Publisert: 15. juli 2025